La acepromazina es un derivado fenotiazínico, de fuerte acción sedativa, anticonvulsivante e hipnótica.
Como medicación prequirúrgica actúa potenciando el efecto de los anestésicos generales, en especial los barbitúricos. Su mecanismo de acción lo ejerce directamente sobre el Sistema Nervioso Central, bloqueando la dopamina, que es una catecolamina neurotransmisora a nivel encefálico, sobre todo en el complejo de ganglios basales, con efecto depresivo sobre el mismo. Esto determina en el animal un estado de sedación asociado a relajación muscular y reducción de la actividad espontánea.
A diferencia de los otros derivados fenotiazínicos, la acepromazina posee una acción analgésica y está dotada de actividad vagolítica y miorrelajante.